2013 - Renata Longhini
Ph.D. Dissertation
Autor/author: Renata Longhini
Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas - Universidade Estadual de Maringá
Área do Conhecimento: Farmacognosia
Data de Defesa: 28 de fevereiro de 2013
Orientador: Prof. Dr. João Carlos Palazzo de Mello
Banca examinadora: Prof. Dr.Luis Alexandre Pedro de Freitas
Prof. Dr. Pedro Ros Petrovick
Prof. Dra Selma Lucy Franco
Prof. Dra. Gisely Cristiny Lopes
Título: Desenvolvimento de forma farmacêutica sólida comprimido contendo extrato seco por aspersão de Trichilia catigua
Resumo: O interesse nas plantas medicinais bem como o conhecimento de suas atividades biológicas continua crescente e promissora. Mesmo com o avanço da terapêutica tradicional, o apelo ao natural e a busca de alternativas terapêuticas é notório, por isto as plantas medicinais continuam em foco. Os produtos naturais ainda representam uma fonte valiosa para a produção de novos compostos químicos. Entre as drogas vegetais da biodiversidade brasileira, a Trichilia catigua A. Juss., conhecida popularmente como catuaba, tem sido amplamente utilizada pela população, como tônico para o tratamento de fadiga, estresse, impotência sexual e déficits de memória. Estudos comprovaram atividades como antibacteriana, tripanocida, antiinflamatória, antidepressiva e para memória, e ainda possui capacidade antioxidante superior à vitamina C e Trolox. Relata-se que os componentes químicos responsáveis pela maioria destas atividades são os compostos fenólicos, principalmente taninos, os quais são encontrados em abundância nas cascas desta planta. Para avaliar a qualidade dos extratos obtidos foi desenvolvido um método por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) para quantificação de procianidina B2 (PB2), epicatequina (EPC), cinchonaínas Ia, Ib, IIa e IIb, catequina e ácido clorogênico em fração acetato de etila (FAE) obtida das cascas de T. catigua. O método consiste de um sistema gradiente de eluição tendo como fase móvel metanol:acetonitrila (75:25, v/v) e água, ambos acidificado com 0,05% de ácido trifluoroacético, variando-se a proporção da fase orgânica de 30 a 40% em 36 min, reestabelecendo o sistema. A coluna utilizada foi a Luna PFP(2), com fluxo de 0,4 mL/min e 280 nm. O processo de validação demonstrou que o método foi linear, preciso, exato, robusto e estável, sendo útil para o controle de qualidade de T. catigua, bem como do produto acabado. A fim de melhorar as caracterísitcas tecnológicas de FAE foram desenvolvidos 11 extratos secos por aspersão, contendo 70% de FAE e 30% de uma mistura binária de adjuvantes de secagem, sendo eles: dióxido de silício coloidal (CSD), maltodextrina (MALT) e lactose (LACT), em diferentes proporções entre si. Os melhores extratos foram os lotes L10 (CSD:LACT, 50:50) e L11 (CSD:LACT, 75:25), destinados a produção de comprimidos por compressão direta, os quais foram caracterizados quanto ao seu aspecto visual, dureza, friabilidade, desintegração, dissolução e doseamento, estando dentro das especificações farmacopeicas. A dissolução e o perfil de liberação foram avaliados, variou conforme o meio de dissolução. Os comprimidos demonstraram ser adequados para produção.
Palavras-chave: Trichilia catigua, validação analítica, extrato seco por aspersão, comprimidos, perfil de dissolução.
Title: Development of solid pharmaceutical dosage form containing dried extract by sprinkling of Trichilia catigua
Abstract: The interest in medicinal plants and the knowledge of their biological activities continues rising and promising. Even with the advancement of traditional therapy, the appeal to nature and the search for alternative therapies is evident, therefore medicinal plants remain in focus. Natural products still represent a valuable source for production of new chemical compounds. Among the herbal drugs Brazilian biodiversity, the Trichilia catigua A. Juss., Popularly known as catuaba, has been widely used by the population as a tonic for the treatment of fatigue, stress, impotence and memory deficits. Studies confirmed activity as antibacteria, trypanocidal, anti-inflammatory, antidepressant and memory, and also have antioxidant than vitamin C and trolox. It is reported that the chemical constituents responsible for most of of these activities are phenolic compounds, mainly tannins, which are found in abundance in the bark of this plant. To evaluate the quality of extracts was developed a method by high performance liquid chromatography (HPLC) for quantification of procyanidin B2 (PB2), epicatechin (EPC), cinchonains Ia, Ib, IIa and IIb, catechin and chlorogenic acid in acetate fraction acetate (MEF) obtained from the bark of T. catigua. The method consists of a gradient elution system with as mobile phase methanol: acetonitrile (75:25, v/v) and water, both acidified with 0.05% trifluoroacetic acid, varying the proportion of the organic phase of 30 to 40% in 36 min, reestablishing the system. The column used was a Luna PFP (2), with a flow of 0.4 mL / min and at 280 nm. The validation process demonstrated that the method was linear, precise, accurate, robust and stable, and is useful for quality control T. catigua and the finished product. In order to improve the technological characteristics of FAE, 11 spray-drying extracts were developed, containing 70% of the FAE and 30% of a binary mixture of adjuvants drying: colloidal silicon dioxide (CSD), maltodextrin (MALT) and lactose (LACT), in different ratios between them. The best extracts were batches L10 (CSD:LACT, 50:50) and L11 (CSD:LACT, 75:25) for the production of tablets by direct compression, were characterized according to their visual appearance, hardness, friability, disintegration, dissolution and content, results are in agreement with pharmacopoeial specifications. The dissolution and release profile were evaluated, the dissolution media was varied. The tablets proved to be suitable for production.
Keywords: Trichilia catigua, analytical validation, spray dried extract, tablets, dissolution profile.
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